เป็นยาที่มีใช้กันอย่างกว้างขวางในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับหลั่งของ สารฮีสตามีน
(Histamine-related disease)
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคภูมิแพ้ (Allergic disorders)
และโรคผิวหนัง (Dermatology disease)
โรคภูมิแพ้ส่วนใหญ่มักมีการอักเสบเกี่ยวข้องด้วยไม่มากก็น้อย
จึงควรทำความเข้าใจถึงหลักการใช้ยาในกลุ่มนี้ให้ถูกต้อง
โดยคำนึงถึงประสิทธิภาพเทียบกับค่าใช้จ่าย
หรือความคุ้มและความปลอดภัย
ขบวนการในการเกิดสารฮีสตามีน ฮีสตามีนเป็นสารที่หลั่งมาจาก
Mast cells โดยสร้างมาจากขบวนการ
Decarboxylation
ของกรดอมิโนชนิดฮีาติดีน (Histidine)
โดยอาศัยเอ็มไซม์ชื่อ 1-Histidine decarboxylase
เอ็มไซม์
1-Histidine decarboxylase
Histidine
------------------------------------------->Histamine
Decarboxylation
เนื้อเยื่อที่พบว่ามีความเข้มข้นของ
Histamine สูงได้แก่ ปอด
เยื่อบุอวัยวะหรือเซลต่างๆ (mucous membrane)สารฮีสตามีน
จะถูกสร้างและเก็บอยู่ใน Mast cells
และเซลเม็ดเลือดขาวชนิดเบโซฟิล (basophile)
ซึ่งเมื่อถูกกระตุ้นจากสารก่อภูมิแพ้ (Allergen)
หรือกลไกอื่นๆ Mast cells
และเซลเม็ดเลือดขาวชนิดเบโซฟิล
(basophile)ก็จะหลั่งสารฮีสตามีนออกมากระจายไปตามเนื่อเยื่อและกระแสโลหิต
ภายในเวลา 2-3 นาทีโดยมีระดับสูงสุดที่
5นาที และจะกลับสู่ภาวะปกติภายในเวลา
30 นาที
ขบวนการหรือโรคใดก็ตามที่กระตุ้น
Mast cells และ Basophile
ให้หลั่งสารฮีสตามีน
ออกมามากเกินความต้องการก็จะก่อให้เกิดโรคขึ้นได้
โดยเฉพาะโรคภูมิแพ้
ซึ่งเกิดจากสาเหตุที่ตัวจับสารฮีสตามีน (histamine
receptor) ซึ่งพบได้ในกล้ามเนื้อเรียบ (smooth
muscle) หรือผนังหลอดเลือดทั่วๆไป เมื่อreceptor
ไปจับกับสารฮีสตามีนซึ่งหลั่งมาจาก
Mast cells / Basophile ที่ถูกกระตุ้นจาก
Allergen
แล้วมีผลออกฤทธิ์ต่อระบบต่างๆของร่างกาย เช่น
- ไปออกฤทธิ์ต่อ Sensory nerve
ที่ผิวหนัง ก็จะทำให้เกิดอาการคัน (itching /
pruritis)
- ไปออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดทั่วๆไป
ทำให้เกิดผื่นแดงตามผิวหนัง
- ไปออกฤทธิ๋ต่อระบบทางเดินหายใจ
ทำให้เกิดอาการหดเกร็ง/หืด (bronchospasm)
- ไปออกฤทธิ์ต่อระบบทางเดินอาหาร
จะเกิดอาการปวดท้อง อาเจียน เป็นต้น
อาการต่างๆดังกล่าวเป็นผลมาจากการหลั่งของสารฮีสตามีน
และขบวนการอื่นที่เกี่ยวข้องมากมาย
ปัจจุบันได้มีการจัดแบ่งประเภทของยาต้านฤทธิ๋ฮีสตามีน(Anti-Histamine)ออกได้เป็น
3 รุ่นดังนี้
1. รุ่นที่
1 (First generation) Sedating Antihistamine
:
เป็นกลุ่มแอนตี้ฮีสตามีนที่ผ่านตัวกลางของระบบเลือดและสมองได้ดี
จึงมีฤทธิ์ข้างเคียงต่อระบบประสาทสมองส่วนกลาง
ผลคือทำให้เกิดอาการมึนซึม ไม่สดชื่น ง่วงนอน
และยังมีอาการไม่พึงประสงค์เช่น คอแห้ง ปากแห้ง ท้องผูก
ปัสสาวะลำบาก ตัวยาในกลุ่มนี้ได้แก่
Chlophenilamine / Hydroxyzine / Tripolidine /
Brompheniramine
ข้อดีของยากลุ่มนี้คือสามารถลดอาการน้ำมูกไหลได้
กรณีที่น้ำมูกนั้นไม่ได้เกิดจากการหลั่งของฮีสตามีนสามารถลดอาการคันได้ดีกว่ายาในกลุ่มอื่นๆ
2. รุ่นที่
2 (Second generation) Nonsedating Antihistamines
:
ยากลุ่มนี้ได้พัฒนาเพื่อแก้จุดด้อยของยาในกลุ่มที่ 1
โดยมีจุดเด่น 3
ประการคือ
- ไม่ง่วง
- ออกฤทธิ์นานกว่า 12
ชั่วโมง จนถึงหลายวัน
- ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงกับ receptor
ต่อ ฮีสตามีน
ทำให้ได้ผลการรักษาได้ดีกว่ากลุ่มแรกยากลุ่มนี้ได้แก่Terfenadine
/ Astemizole / Lolatadine / Mequitazine / Acrivastine /Azelastine
/ Ebastine / Epinastine
ข้อจำกัดของยาบางตัวในกลุ่มนี้เช่น
Terfenadine / Astemizole
จะต้องผ่านขบวนการเมตาโบลิซึ่มที่ตับเพื่อให้ได้สาร
active form ในการออกฤทธิ์ต้านสารฮีสตามีน
ปัญหาที่เกิดคือ ปฏิกริยาระหว่างยาที่มีผลต่อตับ เช่น
ketoconazole และ Macrolide
จะมีผลทำให้การ เมตาโบไลท์ของยา Terfenadine
/ Astemizole ที่ตับได้ลดลง
มีผลต่อหัวใจทำให้หัวใจเต้นผิดปกติได้
อาจรุนแรงจนถึงกับเสียชีวิตได้
3. รุ่นที่
3 (Third generation)
ยากลุ่มนี้ถูกพัฒนาขึ้นมาโดยมีคุณสมบัติเหมือนรุ่นที่ 2
แต่หลีกเลี่ยงปัญหาเกี่ยวกับการเมตาโบลิซึ่ม
ที่ตับโดยได้พัฒนาในรูปแอคทิฟเลย จึงไม่มีผลต่อหัวใจ
ยาในกลุ่มนี้ได้แก่
Fexofenadine / Certizine
หลักการใช้ยาต้านฮีสตามีน
- โรคภูมิแพ้ทางจมูก
(Allergic rhinitis)
คนไทยส่วนใหญ่จะมีอาการจามร่วมกับอาการคัดจมูก
จึงควรรักษาด้วยยา
ต้านฮีสตามีนในรุ่นที่ 2
ร่วมกับยาลดอาการคัดจมูก (Decongestant)
ผู้ป่วย
อาจมีภาวะอักเสบอื่นๆร่วมด้วย ควรให้ยาพ่นจมูกพวก
Corticosteroid เสริม
เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา
-
เยื่อจมูกอักเสบที่ไม่ใช่ภูมิแพ้และโรคหวัด (Non-allergic
rhinitis&Common cold)
ยาในกลุ่มต้านฮีสตามีน รุ่นที่ 2
และรุ่นที่ 3
ถูกใช้อย่างแพร่หลาย
แต่จริงๆแล้วจะสู้รุ่นที่ 1 ไม่ได้
เพราะสามารถลดน้ำมูกที่ไม่ได้เกิดจาก
สารฮีสตามีน ได้ดีกว่าโดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยาลดอาการคัดจมูก
-
การรักษาลมพิษและโรคภูมิแพ้ทางผิวหนัง (Urticaria-Angioedema
and Atopic Dermatitis)
อาการแพ้ทางผิวหนังแบ่งออกเป็นชนิดเฉียบพลัน
9Acute Urticaria)
ซึ่งมักเกิดจากการแพ้อาหาร หรือยา หรือสารเคมีต่างๆ
และแบบชนิดเรื้อรัง
(Chronic Urticaria)
ซึ่งมักจะเป็นประเภทไม่ทราบสาเหตุแน่นอน
การรักษาสามารถใช้ยาต้านฮีสตามีนได้ทั้ง 3
รุ่น
เพราะไม่มีผลแตกต่างในการรักษาสำหรับชนิดเรื้อรังควรให้ยาที่มีฤทธิ์ยาวและไม่ง่วง
- โรคหืด (Asthma)
ส่วนใหญ่จะนิยมใช่ยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่ 2
เนื่องจากมีฤทธิ์แก้แพ้และแก้อักเสบร่วมด้วย
ส่วนยาในรุ่นที่ 1
ควรหลีกเลี่ยงเพราะจะทำ
ให้เสมหะเหนียว ยากต่อการขับออก
ยกเว้นผู้ป่วยมี Allergic rhinitis
ร่วมด้วยจึงจะพิจารณาให้ใช้ยาในกลุ่มที่ 1
ได้
- การรักษาอาการคัน (Pruritus)
การใช้ยาในรุ่นที่ 1
น่าจะให้ผลดีกว่าเพราะมีฤทธิช่วยให้ง่วง
ช่วยลดอาการคันได้ดีโดยเฉพาะในช่วงเวลากลางคืน
|